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以D-苯丙氨酸为原料，经过硼氢化钠／碘还原后与三光气在碱性条件下环合得到Evans手性助剂（R）-4-苄基-2-嘿唑烷酮（2），然后将其与丙酰氯缩合，经过LDA偶联、反式Aldol等反应，合成了天然环酯肽StereocalpinA中含有的独特结构片段，该片段对3种人实体瘤细胞系（HT-29，B16／F10，HepG2）具有中等细胞毒性，总收率为30．6％。结果表明，合成路线简便可行，反应产率高，立体选择性好。是制备该化合物的有效途径。