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目的 研究环孢素与十一酸睾酮在大鼠体内药动学的相互作用.方法 采用22只雄性健康大鼠随机分成4组进行2轮试验.第1轮试验中A、B组(每组5只)大鼠分别灌胃给予环孢素20和40 mg· kg-,C、D组(每组6只)大鼠分别灌胃给予十一酸睾酮10.67和21.34 mg·kg-1;第2轮试验中A、C组大鼠合为低剂量组,予环孢素20 mg·kg-1+十一酸睾酮10.67 mg·kg-1,B、D组大鼠合为高剂量组,予环孢素40 mg·kg-1+十一酸睾酮21.34 mg· kg-,均连续给药7d.给药后各时间点大鼠全血中环孢素与血清中睾酮的浓度采用酶联免疫法(ELISA)测定,药-时数据应用DAS 2.0程序拟合,计算药动学参数并进行比较.结果 在第1轮和第2轮试验中,A组大鼠全血中环孢素的ρmax分别为(408.30±9.61)和(430.29±7.99)μg·L-1,AUC0→∞分别为(35 230.98±1 256.42)和(40749.93±1 325.86)μg·h·L-1;B组大鼠全血中环孢素的ρmax分别为(418.97±15.62)和(405.71±15.17)μg·L-1,AUC0→∞分别为(41 887.92±2 751.79)和(47 890.33±3 052.64)μg·h·L-1;C组大鼠血清中睾酮的c max分别为(22.95±1.07)和(23.81±0.39)nmol·L-1,AUC0→∞分别为(2 146.99±915.65)和(2 308.84±725.47) nmol·h·L-1;D组大鼠血清中睾酮的c max分别(24.49±0.43)和(25.11±0.43)nmol· L-1,AUC0→∞分别为(2 434.57±985.15)和(2 666.68±1 027.05)nmol·h·L-.即在同等剂量的单剂量给药或联合给药,大鼠全血中环孢素与血清中睾酮主要药动学参数t1/2 、CL/F、AUC等之间差异均没有统计学意义.结论 环孢素与十一酸睾酮在大鼠体内药动学相互作用不显著.