【摘 要】
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目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H
【机 构】
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大理学院药学院,嘉兴学院医学院,上海特化医药科技有限公司,
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目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑-4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合物。结果与结论总收率为42.1%,目标物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
Objective To synthesize candesartan cilexetil, a prodrug of candesartan, an antihypertensive drug. Methods Starting from trityl candesartan, esterification and deprotection gave 1-chloroethyl-2-ethoxy-3- {[2’- (1H-tetrazolium- - yl)] biphenyl-4-yl)} methyl-3H-benzoimidazol-4-yl, which intermediate is reacted with a cyclohexyl carbonate to give the title compound. RESULTS AND CONCLUSION The overall yield was 42.1%. The structure of the target was confirmed by 1H NMR and MS.
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