【摘 要】
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目的研究辣椒素对辛伐他汀血浆蛋白结合率的影响。方法采用超滤法结合液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS),对未加和加入辣椒素后辛伐他汀与大鼠及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81473287,81403012)
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目的研究辣椒素对辛伐他汀血浆蛋白结合率的影响。方法采用超滤法结合液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS),对未加和加入辣椒素后辛伐他汀与大鼠及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果在0.2,0.5,1μg·mL-1质量浓度下辛伐他汀与大鼠血浆的蛋白结合率分别为:(97.73±0.24)%,(96.75±2.58)和(96.23±0.81)%;与健康人血浆的蛋白结合率分别为:(97.05±1.74)%,(97.68±0.65)%和(97.20±1.00)%。当合并加入辣椒素(1μg·mL-1)后,血浆蛋白结合率分别下降至:(93.97±0.96)%,(92.76±1.89)%,(92.05±0.58)%和(91.71±2.51)%,(91.73±1.88)%,(91.41±2.48)%;同时游离的药物浓度分别增加了1.66,1.23,1.11倍和1.81,2.56,2.07倍。结论辣椒素能够使辛伐他汀的血浆蛋白结合率显著降低,使其游离型药物浓度显著升高(P<0.01)。临床运用辛伐他汀时,应注意联用含有辣椒素的药物/食物对其血浆蛋白结合率的影响。
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