502U83的临床Ⅰ期及药理学研究

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最近进行临床试验的芳基甲氨丙二醇类(简称AMAP)中的502U83[2-[10-(9-羟乙-氧基)蒽]甲氨基2-甲基-1,3-丙二醇],对鼠及人的多种肿瘤模型显示出明显的抗肿瘤活性。动物实验表明502U83有胃肠道、骨髓及淋巴系统等方面的毒性,但未发现神经、心脏及肺的毒性作用。本研究选择的46名志愿者均患有晚期或难治性实体瘤,预期生存时间至少12周,并排除心肌梗塞及心律失常病史。采用24 h连续静滴的方法给药,以28天为一疗程,共进行96个疗程的研究,剂量范围为25~8000 502U83 [2- [10- (9-hydroxyethyloxy) anthracene] methylamino 2-methyl-1,3-propanediol in the recently conducted clinical trial of arylmethyleneglycol (AMAP) Various tumor models in mice and humans show significant antitumor activity. Animal experiments show that 502U83 has gastrointestinal tract, bone marrow and lymphatic system and other aspects of toxicity, but did not find the nerve, heart and lung toxicity. All 46 volunteers selected in this study had advanced or refractory solid tumors with a predicted survival of at least 12 weeks, with a history of myocardial infarction and arrhythmia excluded. The method of continuous intravenous infusion of 24 h was used to treat 28 days for a course of treatment, a total of 96 courses of study, the dose range of 25 ~ 8000
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