【摘 要】
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目的对阿法替尼的合成工艺进行研究。方法以6-氨基-7-羟基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮和乙酰氯分别作为起始原料,经过乙酰化反应、氯代反应、水解反应、Mitsunobu反应、酰化反应,缩
【机 构】
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郑州人民医院药学部,郑州铁路职业技术学院药学系,
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目的对阿法替尼的合成工艺进行研究。方法以6-氨基-7-羟基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮和乙酰氯分别作为起始原料,经过乙酰化反应、氯代反应、水解反应、Mitsunobu反应、酰化反应,缩合得到最终目标产物。结果试验总收率为46.6%。结论该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,有利于该药品的工业化生产。
Objective To study the synthesis process of afatinib. Methods Starting from 6-amino-7-hydroxy-3,4-dihydroquinazolin-4-one and acetyl chloride, respectively, the acetylation reaction, the chlorination reaction, the hydrolysis reaction, the Mitsunobu reaction, the acylation reaction , Condensation to get the final target product. Results The total test yield was 46.6%. Conclusion The preparation method is easy to obtain raw materials, simple process, economic and environmental protection, is conducive to the industrial production of the drug.
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