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膜转运体是调控细胞内外物质运输的一类功能蛋白，参与药物的吸收、分布和消除等体内过程，它也是维持机体内环境稳定的主要生物大分子，极易被各种化学物质所调控。本文对肾内26个已知转运体中研究较多的18种，如有机阴离子转运体、有机阳离子转运体和有机阴离子转运多肽等，从归属家族、分布、功能、底物及其选择性抑制剂等方面，对其在药物经肾清除过程中的核心作用以及由其引起的药物-药物相互作用的研究现状进行综述。