【摘 要】
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端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的G重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室,咸阳职业技术学院医学系,
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端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的G重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研究和开发小分子端粒酶抑制剂将为癌症的诊断和治疗带来新的希望。该文重点介绍近年来报道的不同结构类型的小分子端粒酶抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。
Telomerase is a reverse transcriptase in eukaryotes that adds telomeric G-repeats to the ends of chromosomes to maintain telomere length stability. Telomerase is specifically expressed in the vast majority of malignant tumors, so it is one of the targets of tumor targeted therapy. The research and development of small molecule telomerase inhibitors will bring new hope for the diagnosis and treatment of cancer. This article focuses on the different types of small molecule telomerase inhibitors reported in recent years, and reviews their activity and structure-activity relationship.
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