【摘 要】
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目的 获得2-甲基-3-羟基吡啶合成方法,降低2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料.方法 分别以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料,经过噁唑中间体,利用D
【机 构】
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中国海洋大学医药学院,山东青岛,266003;济宁学院,山东济宁,273155;中国海洋大学医药学院,山东青岛266003;青岛海洋科学与技术国家实验室,山东青岛266237
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目的 获得2-甲基-3-羟基吡啶合成方法,降低2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料.方法 分别以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料,经过噁唑中间体,利用Diels-Alder反应,最后脱羧获得2-甲基-3-羟基吡啶,总收率7.4%和30.3%.结果 提供了1种合成2-甲基-3-羟基吡啶的方法,丙氨酸为原料的方法更适合工业化生产,且合成方法简单、原料价格低廉,极大降低了2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料.
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