【摘 要】
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通过研究17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱ)的一系列衍生物的孕酮受体亲和力及人蜕膜细胞抑制活性和大鼠抗着床活性,结果表明,4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅲ)的活
【机 构】
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通过研究17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱ)的一系列衍生物的孕酮受体亲和力及人蜕膜细胞抑制活性和大鼠抗着床活性,结果表明,4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅲ)的活性均属最佳,其孕酮受体结合率为R 5020的80.64％,抗着床100％有效剂量为0.02mg/kg。其它生物活性实验表明,在6mg/kg剂量下,Ⅲ对大鼠的抗早孕有效率达到100％;在小鼠子宫增重实验中,Ⅲ的雌激素活性约为雌二醇的四分之一。
The progesterone receptor affinity and human decidual cell inhibitory activity and rat anti-implantation activity of a series of derivatives of 17β-hydroxy-7α-methyl-4-estrene-3-one (II) , 4,17β-dihydroxy-7α-methyl-4-estrene-3-one (Ⅲ), the progesterone receptor binding rate was 80.64% of R 5020, anti-implantation 100% The effective dose is 0.02mg / kg. Other biological activity experiments showed that, at the dose of 6mg / kg, the anti-pregnancy efficiency of Ⅲ in rats reached 100%; in mouse uterine weight gain experiment, the estrogenic activity of Ⅲ was about one quarter of estradiol .
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