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葡萄糖激酶是糖代谢途径中的关键酶,能够同时作用于肝脏与胰岛B细胞而具有促进肝糖原生成及促进胰岛素分泌的作用。近年来以其为靶点的新型降糖药物研究活跃,部分小分子化合物已进入临床试验阶段,其他结构化合物也在动物模型研究中证实具有降糖活性。以葡萄糖激酶为靶点,寻找其激动剂的新型降糖药物具有广阔的前景。