【摘 要】
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目的设计并合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）,并对其组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制活性和体外抗肿瘤活性进行研究。方法以N-Boc-对苯二胺和辛二酸酐为起始原料,反应制得7-（N-Boc-
【机 构】
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海南省人民医院药学部,武汉市第三医院药学部
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目的设计并合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）,并对其组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制活性和体外抗肿瘤活性进行研究。方法以N-Boc-对苯二胺和辛二酸酐为起始原料,反应制得7-（N-Boc-氨基）苯胺甲酰基庚酸,再通过胺醛缩合反应合成HDACi;并采用HDACs试剂盒和CCK-8试剂盒测试所合成目标化合物抑制HDACs的活性和抗肿瘤活性。结果合成了26个新化合物,其结构均经过核磁共振氢谱和质谱进行了确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的目标化合物对HDACs的抑制活性均强于阳性药物伏立诺他,并对
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