多巴胺转运蛋白显像剂^99Tc^m—TRODAT—1的制备及动物实验

• 作 者: 方平 吴春英
• 机 构: 江苏省原子医学研究所
• 出 处: 中华核医学杂志
• 发表日期: 1999年3期
• 关键词: TRODAT-1 化学合成 震颤性麻痹 放射性核素显像 TRODAT1Chemical synthesisReceptors dopaminBrainRats
• 基金项目: 国家自然科学基金,江苏省科委优秀科研骨干人才储备基金,江苏省卫生厅科研基金

目的研制早期诊断帕金森病的多巴胺转运蛋白（ＤＡＴ）显像剂９９Ｔｃｍ２β［Ｎ，Ｎ′双（２巯乙基）乙撑二胺基］甲基，３β（４氯苯基）托烷（ＴＲＯＤＡＴ１）。方法以可卡因为原料，经多步反应，合成配体ＴＲＯＤＡＴ１；用亚锡作还原剂，在葡庚糖酸钠（ＧＨ）存在下制备９９ＴｃｍＴＲＯＤＡＴ１。测定标记物的稳定性及在磷酸缓冲液和正辛醇中的分配系数，进行大鼠体内分布和猴显像实验。结果经ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＭＳ等鉴定，ＴＲＯＤＡＴ１与结构一致。制备的９９ＴｃｍＴＲＯＤＡＴ１经ＨＰＬＣ测定其放化纯＞９０