11α-羟基雌甾化合物合成新方法

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甾体化合物C-11结构改变常会引起生物活性的极大变化。11α-羟基雌甾化合物为合成这些甾体激素的重要中间体之一。文献报道有机硼烷化合物在过量硼烷催化下,于一定温度可发生硼氢顺式消除,双键发生重排,硼烷随之对新形成的双键加成,并迅速达到热力学平衡。因此我们对立体位阻较大的雌甾-1,3,5(10),8-四烯的硼氢化反应进行了研究,希望得到 Structural changes of steroid C-11 often cause great changes in biological activity. 11α-Hydroxyestradiol is one of the important intermediates for the synthesis of these steroid hormones. Reported in the literature organoborane compounds in excess borane catalysis, at a certain temperature can occur bismuth hydrogenation, double bond rearrangement, borane subsequently formed double bond addition, and quickly reached the thermodynamic equilibrium. Therefore, we studied the hydroboration of estrone-1,3,5 (10), 8-tetraene with large steric hindrance, and hoped that
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