多肽研究(Ⅱ)——α-人心房肽带保护基六肽片段(11—16)的合成

• 作 者: 张京利 高林 彭师奇 张肇康 蔡孟深
• 机 构: 北京医科大学药学院多肽化学及多肽药物研究室,北京医科大学药学院多肽化学及多肽药物研究室,北京医科大学药学院多肽化学及多肽药物研究室,北京医科大学药学院多肽化学及多肽药物研究室,北京医科大学药学院多肽化
• 出 处: 科学通报
• 发表日期: 1990年11期
• 关键词: 心房 片段 合成 心房肽 保护基 溶液法 扩张血管 收率 血压 缩合

α-人心房肽具有强大的利尿、扩张血管、降低血压等作用。为满足人们对其药理及生理作用的深入研究及临床实验,我们用溶液法成功地合成了该28肽。但在文献[3]报道α-人心房肽带保护基的5个片段合成中,其中1个六肽片段(11—16)的总收率不够理想,这样将会影响到α-人心房肽的大量合成。为此,我们对该六肽片段的合成又作了进一步的研究。首先按原路线改用N-羟基苯骈三唑活泼醋法进行缩合(合成路线见图1)。

Alpha-human atrial peptide has a strong diuretic, dilation of blood vessels, lower blood pressure and other effects. In order to meet people’s in-depth study of its pharmacological and physiological effects and clinical trials, we successfully synthesized the 28 peptide by solution method. However, in [3] reported synthesis of α-human atrial natriuretic peptide with five protective fragments, the total yield of one of the six-peptide fragments (11-16) is not ideal enough, which will affect the α-human atrial peptide A large number of synthesis. To this end, we have further study of the synthesis of the six peptide fragment. First, according to the original route switch to N-hydroxybenzophenone lively vinegar condensation method (synthetic route shown in Figure 1).