【摘 要】
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目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所,中国原子能科学院同位素研究所,中国原子能科学院同位素研究所,中国原子能科学院同位
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目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品。结果:产品总放射性活度为35mCi,放射比活度为18Ci·mmol-1,放化纯度为95％。结论:该合成路线方便筒捷,能够获得高比度和高纯度的3H标记噻喏啡。
OBJECTIVE: To synthesize the 3H-labeled compound of thiazole acid, a new drug for analgesia and detoxification, for pharmacokinetic studies. Methods: Tibacol was used as starting material to produce 3H labeled thionine precursor - azathiomorphine after 7 steps and then tritium-halogen exchange reaction with 3H2. The product was separated by preparative thin layer chromatography Labeled 3H labeled thymidine pure product. Results: The total radioactivity was 35mCi, the specific activity was 18Ci · mmol-1 and the radiochemical purity was 95%. Conclusion: The synthetic route is convenient and convenient, and 3H labeled thulium can be obtained with high specific and high purity.
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