【摘 要】
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为了寻找新的雌激素类药物,合成了(11),(14a)～(14d)等五个雌三醇的11位取代物(11α-OH,11β-OH,11α-OCH_3,11β-OCH_3,11β-OAc)供药理筛选。化合物的制备采用了新的合成路线
【机 构】
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北京医学院药学系药物化学教研室,北京医学院药学系药物化学教研室,
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为了寻找新的雌激素类药物,合成了(11),(14a)～(14d)等五个雌三醇的11位取代物(11α-OH,11β-OH,11α-OCH_3,11β-OCH_3,11β-OAc)供药理筛选。化合物的制备采用了新的合成路线;对△~(9(11))-雌酚酮缩酮物(3)及11位取代雌酚酮烯醇酯化合物(10a),(10b)的硼氢化反应进行了考察,分离得到了9α-羟基物(5)及11位取代的16表雌三醇(13a)、(13b)等副产物。所有化合物的结构均通过光谱解析和化学转换得以确证。
In order to search for new estrogenic drugs, 11th-OH, 11β-OH, 11α-OCH_3, 11β-OCH_3 and their derivatives were synthesized from five estriol such as (11), (14a) 11β-OAc) for pharmacological screening. The compounds were prepared by a new synthetic route. The hydroboration of △ 9 (11) -estradiol ketal (3) and 11-substituted estrone enol ester compounds (10a) and (10b) The reaction was investigated to isolate by-products such as 9α-hydroxylate (5) and 11-substituted 16-oestriol (13a) and (13b). The structure of all compounds was confirmed by spectral analysis and chemical conversion.
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Synonyms Cesamet, Li
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