新型钙离子拮抗剂DY-9836在大鼠体内的药动学

来源 :中国新药与临床杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bjiyguang
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目的 建立测定大鼠血浆中新型钙离子拮抗剂DY-9836浓度的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-Fl)法,研究DY-9836在大鼠体内的药动学.方法 以维拉帕米为内标,色谱柱:Extend C18 (4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:乙酸钠(pH=6.5)-乙腈(50∶50,V/V);流速:1 mL·min-1;柱温:35℃;λex=304 nm,λem=335 nm.大鼠灌胃后,测定血浆中DY-9836的浓度,采用WinNonLin 5.2软件计算药动学参数.结果 DY-9836的血药浓度线性范围为0.327 ~ 4.083 μg·mL-1;方法回收率分别为93.35%~98.08%; DY-9836在大鼠体内的主要药动学参数:Ke为(0.05±0.01) h-1、t1t2为(14.20±0.92)h、tmax为(1.25±0.42)h、ρmax为(2.98±0.56) μg·mL-1、AUC0-t为(37.74±2.00) μg·h·mL-1、AUC0-∞为(41.71±1.90) μg·h·mL-1、CL为(480.3±22.0) mL·h-1·kg-1、MRT00-t为(19.30±0.60)h.结论 本实验所建立的测定血浆中DY-9836的HPLC-Fl方法简便、快速、灵敏、准确、可靠.
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