【摘 要】
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目的研究非布索坦的合成工艺。方法以对羟基苯甲腈为起始原料,经溴代、醚化、硫代甲酰化得到3-溴-4-异丁氧基苯基硫代甲酰胺,再经环合、氰化和水解反应得到非布索坦(febuxost
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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目的研究非布索坦的合成工艺。方法以对羟基苯甲腈为起始原料,经溴代、醚化、硫代甲酰化得到3-溴-4-异丁氧基苯基硫代甲酰胺,再经环合、氰化和水解反应得到非布索坦(febuxostat)。结果与结论确定了非布索坦的合成路线,并且优化其合成工艺,所用原料廉价易得,操作简便,收率提高至20.0%(以对羟基苯甲腈计),为非布索坦的工艺放大奠定了一定基础。
Objective To study the synthesis of febuxostat. Methods Starting from p - hydroxybenzonitrile, 3 - bromo - 4 - isobutyloxyphenylthiocarboxamide was obtained by bromination, etherification and thioformylation, and then cyclization, cyanation and The hydrolysis reaction gives febuxostat. RESULTS AND CONCLUSIONS The synthesis route of febuxostat was established and its synthesis process was optimized. The materials used were cheap and easy to obtain. The yield was increased to 20.0% (based on p-hydroxybenzonitrile) Process amplification has laid a certain foundation.
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