原位点击化学用于开发新型酶抑制剂的研究进展

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:czhaoguof
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
点击化学以碳-杂原子化学键构建为合成基础,具有应用范围广、产率高及后处理简便等优点,因此受到广泛关注.尤其是在药物研发过程中,原位点击反应表现出更有效率的化合物开发优势,已经成为包括药物化学、化学生物学及蛋白质组学在内的多学科强有力的应用工具.本文对近十年原位点击化学在开发新型酶抑制剂方面的研究进行综述.
其他文献
氨酰-tRNA合成酶(AaRS)是生物体内蛋白质合成途径中的一类关键酶.不同物种的AaRS在结构和作用机制上存在相似性,但基于病原体和人体AaRS催化裂口的结构差异,能够设计并发展出
目的 探讨子宫肌瘤切除术患者应用舒芬太尼+七氟烷麻醉的效果.方法 选取2019年5月-2020年5月我院收治子宫肌瘤切除术患者94例,随机数字表格法分为两组,各47例;观察组患者使用
目的 研究中药连翘(Forsythiae Fructus)的化学成分.方法 采用多种柱色谱法结合高效液相色谱法对连翘60%(体积分数)乙醇提取物进行分离纯化,经理化性质和波谱数据解析确定化合
阿卡替尼(acalabrutinib,ACP-196,1),化学名称为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺,分子式:C26H23N7O2,
期刊
目的 探讨预见性护理对肠梗阻患者焦虑、依从性及术后感染的影响.方法 收集时间段2018年2月至2021年1月在本院住院治疗的99例肠梗阻患者,抽签法将患者分为两组,其中常规组49
Ubrogepant是由艾尔建(Allergan)公司研发的一种降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP).受体拮抗剂,于2019年12月23日经美国FDA批准上市,用于治疗成人伴或
期刊
Avapritinib 由美国Blueprint Medicines 公司研发,于2020年1月9日经美国FDA批准上市,用于治疗成人携带PDGFRA外显子18突变的胃肠道间质瘤(GIST),或者作为四线疗法治疗GIST[1
期刊
组蛋白甲基化转移酶(histone methyltransferases,HMTs)是一类抗肿瘤药物作用靶点,目前针对HMTs的小分子抑制剂结构丰富,部分已进入临床试验阶段.HMTs抑制剂不仅在抗肿瘤方面
妥卡替尼(tucatinib)是由西雅图基因公司(Seattle Genetics,Inc.)研发的小分子酪氨酸激酶(TKI)抑制剂,2020年4月17日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Tukysa.
期刊
期刊