【摘 要】
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阿卡替尼(acalabrutinib,ACP-196,1),化学名称为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺,分子式:C26H23N7O2,
【机 构】
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山东大学齐鲁医学院药学院药物化学研究所,山东济南250012
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阿卡替尼(acalabrutinib,ACP-196,1),化学名称为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺,分子式:C26H23N7O2,分子量:465.507,CAS登记号:1420477-60-6,由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康制药公司收购,于2017年10月获得美国FDA批准上市,商品名为Calquence,是一种新型的不可逆的第二代BTK抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)和套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL).相比较第一代BTK抑制剂依鲁替尼(ibrutinib)作为药物治疗时产生的耐药性和抗药性,阿卡替尼的选择性、安全性更强,对于B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用[1-2],并授予突破性药物[3-7].因此,对阿卡替尼的开发具有广阔的市场前景.
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