【摘 要】
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2,6-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉是合成抗癌药物雷替曲塞及其衍生物的重要中间体。其合成方法主要是以对甲基苯胺为原料经3步反应可制得2-氨基-5-甲基苯甲酸,然后环化生成2
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2,6-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉是合成抗癌药物雷替曲塞及其衍生物的重要中间体。其合成方法主要是以对甲基苯胺为原料经3步反应可制得2-氨基-5-甲基苯甲酸,然后环化生成2,6-二甲基-3,4-二氢-4-氧代喹唑啉。对该过程进行改进,反应中用乙酰胺代替硫代乙酰胺,减少污染,降低了成本。
2,6-Dimethyl-3,4-dihydro-4-oxoquinazoline is an important intermediate in the synthesis of anticancer drug raltitrexed and its derivatives. The synthesis method is that p-methylaniline is used as a raw material to obtain 2-amino-5-methyl benzoic acid through 3 steps and then cyclized to form 2,6-dimethyl-3,4-dihydro-4 - oxoquinazoline. The process of improvement, the reaction with acetamide instead of thioacetamide, reduce pollution and reduce costs.
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