【摘 要】
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扑热息痛(paracetamol)又称对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP),其导致的药源性肝损伤在世界范围内普遍存在.五酯片(南五味子醇浸膏,Wuzhi Tablet,WZ)是临床上常用的护肝药.作
【机 构】
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中山大学药学院,药物代谢与药动学实验室,广东广州510006
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扑热息痛(paracetamol)又称对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP),其导致的药源性肝损伤在世界范围内普遍存在.五酯片(南五味子醇浸膏,Wuzhi Tablet,WZ)是临床上常用的护肝药.作者前期研究表明,WZ预处理三天后与APAP同时给药可抵抗APAP所致肝损伤,但单次给予WZ与APAP不同给药间隔对肝损伤的作用及机制尚不清楚.本文研究了单次给予WZ与APAP不同间隔给药后的肝损伤指标变化、APAP代谢物生成情况和细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)代谢酶活性,考察了 WZ单次不同给药间隔抵抗APAP所致肝损伤的作用及机制.动物实验经中山大学动物伦理委员会审核通过.结果表明,单次给予WZ0、0.5及2h后再给予APAP,均可显著减轻APAP所致肝损伤,其机制为抑制CYP450酶介导的APAP代谢激活,减少APAP毒性代谢物的生成.本研究进一步确证了 WZ与APAP间隔0、0.5及2 h给药具有显著抵抗APAP所致肝损伤的作用,WZ通过抑制APAP代谢激活相关的CYP450酶活性,从而抵抗APAP所致肝损伤,为五酯片防治APAP所致肝损伤提供新数据.
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