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目的 建立^131Ⅰ标记17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素（17-AAG）的方法，并观察其在动物体内的生物分布。方法采用过氧化氢法对17-AAG进行^131Ⅰ标记。测定^131Ⅰ-17-AAG注射后0．5，1，4，8和24h在ICR健康小鼠体内的生物分布，通过显像动态观察^131Ⅰ-17-AAG在兔VX2肝癌模型中的分布。结果建立了^131Ⅰ过氧化氢法标记17-AAG的最佳条件，^131Ⅰ-17-AAG标记率达85．65％，纯化后其乙酸乙酯相、生理盐水水溶液和4℃下放置5d的生理盐水水溶液的放化纯分别为（96．51±0．80）％，（95．57±0．09）％和（90．96±1．29）％。尾静脉注射^131Ⅰ-17-AAG，健康ICR小鼠胆囊的摄取（每克组织百分注射剂量率，％ID／g）在0．5h达到峰值（3．0963±1．3394）％ID／g，胃和小肠的摄取均在4h达到高峰，24h时肠道放射性明显减少，肝、肾摄取较少。瘤体给药后于2h和4，6，14d进行显像，可见^131Ⅰ-17-AAG在兔肿瘤中持续浓聚，肿瘤／非肿瘤组织放射性（T／NT）比值分别为10．36，3．62，4．32和3．50，其他脏器未见显影。结论成功建立了^131Ⅰ-17-AAG标记方法，标记物保留了17-AAG生物学活性，体外稳定性好。兔肝肿瘤间质给药提示^131Ⅰ-17-AAG对肿瘤具有理想靶向件作用．