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目的考察本实验室合成的米托蒽醌-胰岛素偶联物（MIT-INS）的肿瘤主动靶向性及药效。方法对比考察合成偶联物与原药米托蒽醌（MIT）在荷瘤小鼠体内的分布情况，并采用噻唑蓝比色法（MIT）考察了两者对肝癌细胞株SMMC-7721的体外抑瘤效果。结果体内分布实验结果显示，在肿瘤组织中MIT-INS较MIT半衰期（t1／2）延长75％，药．时曲线下面积（AUC）增大67％，初始浓度提高近1倍，相对靶向效率（RTE）为1．67，药物在其他脏器特别是心脏中浓度显著降低；体外实验显示，MIT-INS与MIT有相同肿瘤