【摘 要】
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目的 为提高抗肿瘤药物多西他赛的水溶性,制备磷脂-胆酸钠-Soluplus?三元混合胶束包载多西他赛,结合分子对接仿真技术研究三元混合胶束的结构及形成机制.方法 采用薄膜分散法
【机 构】
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沈阳药科大学无涯创新学院,辽宁沈阳110016;辽宁省认证审评院,辽宁沈阳110030;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016
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目的 为提高抗肿瘤药物多西他赛的水溶性,制备磷脂-胆酸钠-Soluplus?三元混合胶束包载多西他赛,结合分子对接仿真技术研究三元混合胶束的结构及形成机制.方法 采用薄膜分散法制备Soluplus?胶束、磷脂-胆酸钠二元混合胶束、磷脂-胆酸钠-Soluplus?三元混合胶束;采用芘荧光探针法测定不同胶束的临界胶束浓度值;测定不同混合胶束对多西他赛的最大增溶量;结合分子对接仿真技术对混合胶束结构进行研究;采用紫外分光光度法对不同类型胶束进行体外溶血安全性评价.结果 芘荧光探针法测定临界胶束浓度结果表明不同胶束的形成能力为:Soluplus?胶束＞三元混合胶束＞二元混合胶束.三种胶束对多西他赛的增溶能力为:Soluplus?胶束＞三元混合胶束＞二元混合胶束.胶束结构研究结果表明,磷脂、胆酸钠与Soluplus?的对接结合能分别为-9.11和-5.12 kcal·mol-1,主要以氢键和疏水作用与Soluplus?相结合,位于Soluplus?分子空穴中,离子效应得以屏蔽.体外溶血实验结果显示在磷脂-胆酸钠二元混合胶束中插入Solu-plus?制备的三元混合胶束溶血安全性提高.结论 在磷脂-胆汁盐-Soluplus?三元混合胶束中,高分子聚合物Soluplus?的加入使二元混合胶束的增溶量增加,溶血作用降低,安全性提高,这对于今后高低分子组合物组分对药物的增溶及保护作用具有重要参考意义.
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