nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林孪药的设计合成

• 作 者: 沈坤 陈云 匡雨琼 李飞
• 机 构: 南京医科大学药学院,江苏南京211166
• 出 处: 南京医科大学学报(自然科学版)
• 发表日期: 2014年10期
• 关键词: nNOS-PSD-95 interrupts gabapentin pregebalin twin drug neuropathic pain

目的:设计合成nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药,获得新型神经病理性疼痛治疗药物.方法:将nNOS-PSD-95解耦联剂及其类似物与加巴喷丁、普瑞巴林以酰胺连接,用神经病理性疼痛模型评价目标化合物的镇痛作用.结果:所有目标化合物具有程度不同的神经病理性疼痛的镇痛作用,nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药对神经病理性疼痛的镇痛作用强于单靶点药物.结论:nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药比单靶点药物对神经病理性疼痛具有更好的镇痛作用.