【摘 要】
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含有二苯并七元含氮杂环结构的三环类化合物具有潜在的生物活性,在药物合成中具有重要的应用价值[1].二苯并[b,e]氮杂草-6-酮作为其中一类骨架分子,传统合成方法大多局限于预
【机 构】
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四川大学华西公共卫生学院/华西第四医院生物治疗国家重点实验室 成都610041
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含有二苯并七元含氮杂环结构的三环类化合物具有潜在的生物活性,在药物合成中具有重要的应用价值[1].二苯并[b,e]氮杂草-6-酮作为其中一类骨架分子,传统合成方法大多局限于预先活化底物的分子内偶联关环,如含胺基和羧基的二芳基甲烷的内酰胺化反应[2];醋酸钯催化的含酰胺基和卤素的二芳基甲烷的N-芳基化反应[3];三价碘试剂催化的苯甲酰胺类化合物C(sp2)-H氨基化反应[4];氯化亚铁催化的蒽酮和叠氮三甲基硅烷的扩环内酰胺化反应[5].另外,苯炔和2-吲哚酮经过选择性插入扩环反应也能合成此类化合物,但是反应只有中等收率且苯炔的底物类型很受限制[61(Scheme 1).总的来说,二苯并[6,e]氮杂-6-酮骨架分子的合成方法还是相对受限,不利于此类化合物后续的药物活性筛选,发展简单高效的合成方法仍然需要进一步探索.
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