【摘 要】
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本工艺采用以(R)-碳酸丙烯酯和腺嘌呤为原料的合成路线,最终制得替诺福韦的方法,参考了相关文献,做了较为深入的研究。改进的反应有用氢氧化钾代替氢氧化钠做催化剂,降低了反
【机 构】
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济南泺合医药技术有限公司,山东省化工研究院
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本工艺采用以(R)-碳酸丙烯酯和腺嘌呤为原料的合成路线,最终制得替诺福韦的方法,参考了相关文献,做了较为深入的研究。改进的反应有用氢氧化钾代替氢氧化钠做催化剂,降低了反应温度,大大缩短了反应时间,用乙醇钠替代叔丁醇镁促进烷基化反应,用三甲基碘硅烷做催化水解,使得合成总收率提高的65%以上。该工艺具有成本低,收率高,无毒,无危险性的特点,适合于工业化大生产。
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