【摘 要】
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研究制备伊维菌素含量分别为0.5％、1.0％、1.5％ 的长效透皮剂,进行3组相同药量不同体积伊维菌素长效透皮剂在家兔体内的药代动力学试验,研究其代谢过程.优化高效液相色谱-荧光检
【机 构】
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河南农业大学牧医工程学院,河南郑州,450002河南安进生物技术股份有限公司,河南郑州,450002;河南省兽药监察所,河南郑州,450008;
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研究制备伊维菌素含量分别为0.5％、1.0％、1.5％ 的长效透皮剂,进行3组相同药量不同体积伊维菌素长效透皮剂在家兔体内的药代动力学试验,研究其代谢过程.优化高效液相色谱-荧光检测器测定血浆中伊维菌素含量的方法,通过绘制标准曲线、对精密度、回收率、检测限和定量限的测定,表明该方法符合生物样品的分析要求.对家兔外耳廓单次均匀喷洒给药,通过血浆中伊维菌素质量浓度随时间的数据变化表明,药物可快速经皮肤吸收入血,发挥效应.伊维菌素含量为0.5％、1.0％、1.5％的伊维菌素长效透皮剂依次记为1、2、3组,通过PKSolver药动学处理软件对数据分析发现,1、2、3组吸收半衰期分别为0.52、0.35和0.75 d;达峰时间分别为1.47、1.13和1.23 d;峰质量浓度分别为91.09、37.61和69.53μg·L-1;消除半衰期分别为3.55、4.95和4.61 d;平均滞留时间依次为9.995、11.902和6.995 d.药时曲线面积分别为7578.33、5530.75和2542.20μg·d·L-1.3组药物在家兔血浆内均符合有吸收一室开放模型,且第2组吸收半衰期和达峰时间最短,平均滞留时间最长,效果最好.结果表明,本研究制备的伊维菌素长效透皮剂在家兔体内的血药质量浓度变化平稳,释药时间较长,在体内维持有效药物质量浓度时间长达35 d,有明显的长效作用.
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