【摘 要】
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为了寻找新结构类型的Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制剂,以阿魏酸、胍丁胺为先导化合物,设计并合成了9个阿魏酰胍丁胺类似物。其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,其中化合物5f～5i为
【机 构】
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安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室,中国药科大学药物化学教研室,
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为了寻找新结构类型的Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制剂,以阿魏酸、胍丁胺为先导化合物,设计并合成了9个阿魏酰胍丁胺类似物。其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,其中化合物5f～5i为新化合物。初步的药理实验结果表明,部分目标化合物显示出较好的NHE抑制活性,其中化合物5a、5b和6c对NHE-1的抑制活性明显优于阳性对照药卡立泊来德(cariporide)。
In order to find a new type of Na + / H + exchanger-1 (NHE-1) inhibitor, nine ferulic acid agmatine analogues were designed and synthesized using ferulic acid and agmatine as the lead compounds. Its structure was confirmed by 1H NMR, 13C NMR and MS. Compounds 5f ~ 5i were new compounds. The results of preliminary pharmacological experiments showed that some of the target compounds showed good NHE inhibitory activity. Compounds 5a, 5b and 6c showed significantly better inhibitory activity against NHE-1 than the positive control cariporide.
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