【摘 要】
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为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂,以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物,结合已构建的α1-AR拮
【机 构】
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中国药科大学无机化学教研室,中国药科大学新药筛选中心,中国药科大学新药研究中心,南京医科大学药物化学教研室,中国药科大学药物化学教研室,
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为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂,以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物,结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型,通过骨架改造,设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物,然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料,经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化合物,结构经ESI-MS,1HNMR,IR及HRMS确证.初步药理活性实验表明,目标物具有中等强度α1受体拮抗活性,符合我们提出的三元素药效团模型.5-氯-2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]类化合物是一类新的具有潜在开发价值的α1受体拮抗剂.
To find novel α1 receptor antagonists for the treatment of benign prostatic hyperplasia, 2 - [(4- (2- (2-chlorophenoxy) ethyl) piperazin- 1-yl) a Yl] -5-methylbenzoxazole (wb5c) as the lead compound, in combination with the pharmacophore model of the α1-AR antagonist that has been constructed, the benzoxazol-2-ylpiperazine 11 new target compounds were synthesized via 5-chloro-2-aminophenol and substituted phenol via condensation, halogenation, ammonification, Williamson ether synthesis, substitution and other reactions. The structure was confirmed by ESI- MS, 1HNMR, IR and HRMS.Preliminary pharmacological activity experiments showed that the target has moderate α1 receptor antagonistic activity in line with our proposed three-element pharmacophore model.5-Chloro-2- [4- (aralkane) Yl) piperazin-1-yl] class of compounds is a new class of potential development of α1 receptor antagonists.
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