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目的:研究氧氟沙星缓释片单次、多次给药的人体药代动力学特征,并与氧氟沙星片比较其缓释特征与生物等效性.方法:单次给药20例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,单次口服药物400 mg;多次给药18例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,多次口服药物(参比制剂400mg/2次/d×5d,受试制剂400 mg/次/d×5d).通过反相HPLC法测定血浆氧氟沙星浓度,采用非房室模型计算药代动力学参数,并进行统计分析.结果:单次给药参比制剂与受试制剂的Cm.分别为(5382±1558)、(3419±1034)μg/L; Tmax分别为(1.7±0.6)、(4.2±1.8)h;t1 2分别为(8.2±1.0)、(7.6±1.8)h;MRT分别为(8.6±0.9)、(10.3±1.4)h;AUC-t分别为(33764±5297)、(31280±4412) μg·L-·h;AUC→∞分别为(34643±5356)、(32642±4257)μg·L-1·h; Frel为(97.9±12.4)％.方差分析显示,Cmax、Tmax、MRT各参数受试制剂与参比制剂差异具有统计学意义;tw2 、AUC0t、AUC0→∞各参数受试制剂与参比制剂差异无统计学意义.等效性检验显示,受试制剂与参比制剂90％可信限AUC0-t为89.o％～97.0％;AUC0→∞为91.4％～97.8％.多次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为(3732±1502)、(3564±982) μg/L; Cmm分别为(750±193)、(438±89) μg/L; Tmax分别为(1.5±0.5)、(3.7±1.7)h;AUCss分别为(32689±4786)、(33591±7929) μg·L-1·h;C.分别为(1362±199)、(1405±337) μg/L; DF分别为(216.1±76.5)、(221.5±33.9)％;FreI为(102.9±22.5)％.方差分析显示,Cm.、Cav、AUCss、DF受试制剂与参比制剂差异均无统计学意义.等效性检验显示,90％可信限Cmax为80.8％～114.6％;AUCss为89.3％～111.9％;Cav为89.5％～112.4％;DF为93.7％～122.4％.结论:受试制剂氧氟沙星缓释片相对于参比制剂氧氟沙星片,单次给药具有缓释动力学特征及吸收程度生物等效,多次给药达稳态时具有生物等效性.