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多发性硬化(multiple sclerosis, MS)是最常见的中枢神经系统脱髓鞘疾病，其治疗目标是急性期以减轻症状、尽快改善残疾程度为主；缓解期以长期预防复发、减少病灶数、减缓疾病进展及提高生存质量为主［1］。β-干扰素(IFN-β)是首个被证明可减少MS复发的药物，并首次引入了疾病缓和疗法(disease-modifying treatment, DMT)的概念。2010年9月美国食品和药物管理局(FDA)批准了第一种治疗MS的口服DMT药物即芬戈莫德(fingolimod)，在此之前所有获得FDA批准的DMT药物，如IFN-β1a、IFN-β1b、醋酸格列默（考帕松）、那他珠单抗、米托蒽醌均为皮下、肌内或静脉注射。这些药物或因需频繁注射使患者依从性较差，或因毒性较大使应用受到限制。因此，开发安全高效的DMT口服药物对改善MS治疗现状有重要意义。