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目的：综述白桦醇和白桦酸的结构改造及其抗肿瘤活性研究进展.方法：通过查阅40余篇相关文献,对白桦醇和白桦酸的抗肿瘤活性与这两个化合物的结构改造及其抗肿瘤活性方面进行归纳总结.结果：白桦醇、白桦酸以及它们的衍生物在治疗癌症方面显示了巨大的潜力,在这两个化合物的结构改造中,均以引入杂原子和不饱和基团对其抗肿瘤活性的提高作用最明显.结果：白桦醇与白桦酸及其结构改造仍是抗肿瘤药物的研究热点,值得进一步研究开发.