【摘 要】
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目的:改进抗癫痫药物瑞替加滨的合成工艺。方法:以间氟苯胺为起始原料,经乙酰化、硝化制得N-(5-氟-2-硝基苯基)乙酰胺(3),3与对氟苄胺反应得到N-{5-[(4-氟苄基)胺]-2-硝基苯
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院,河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,
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目的:改进抗癫痫药物瑞替加滨的合成工艺。方法:以间氟苯胺为起始原料,经乙酰化、硝化制得N-(5-氟-2-硝基苯基)乙酰胺(3),3与对氟苄胺反应得到N-{5-[(4-氟苄基)胺]-2-硝基苯基}乙酰胺(4),4经过去乙酰化、还原、酰化即得目标产物瑞替加滨。结果:目标化合物的结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱、碳谱(1H-NMR,13C-NMR)和质谱(MS)确证,总收率为39.6%。结论:该合成工艺操作简便,适合工业化生产。
Objective: To improve the synthesis of antiepileptic drug retigabine. Methods: N- (5-fluoro-2-nitrophenyl) acetamide (3) was obtained from m-fluoroaniline as starting material by acetylation and nitration. - [(4-fluorobenzyl) amine] -2-nitrophenyl} acetamide (4), 4 after deacetylation, reduction, acylation to obtain the desired product retigabine. Results: The structures of target compounds were confirmed by mp, 1H NMR, 13C-NMR and MS. The overall yield was 39.6%. Conclusion: The synthesis process is easy to operate and suitable for industrial production.
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