【摘 要】
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目的合成盐酸川丁特罗的重要中间体3-氯-4-氨基-5-三氟甲基苯乙酮。方法以邻-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、氰基取代、水解、取代、氯代和烃化7步反应得到盐酸川丁
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,锦州九泰药业有限责任公司,
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目的合成盐酸川丁特罗的重要中间体3-氯-4-氨基-5-三氟甲基苯乙酮。方法以邻-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、氰基取代、水解、取代、氯代和烃化7步反应得到盐酸川丁特罗的重要中间体。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS确证,总收率为8.9%。该合成工艺操作简便,适合工业化生产。
Aim To synthesize 3-chloro-4-amino-5-trifluoroacetophenone, an important intermediate of chondrotol hydrochloride. Methods o-Trifluoromethylaniline was used as the starting material to obtain the important intermediate of chondrotol hydrochloride by 7 steps of iodination, acylation, cyano substitution, hydrolysis, substitution, chlorination and alkylation. Results and Conclusions The structure of the target compound was confirmed by 1H-NMR and MS with a total yield of 8.9%. The synthesis process is simple, suitable for industrial production.
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