【摘 要】
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对标题化合物的合成方法进行了改进.以L-脯氨酸为起始原料,与甲醛在Zn/NaH2P04条件下发生还原氨化反应得中间体N-甲基-L-脯氨酸,再经乙酯化得N-甲基-L-脯氨酸乙酯,最后与苯基
【机 构】
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贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳 550004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳 550004;贵州医科大学药学院,贵州
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对标题化合物的合成方法进行了改进.以L-脯氨酸为起始原料,与甲醛在Zn/NaH2P04条件下发生还原氨化反应得中间体N-甲基-L-脯氨酸,再经乙酯化得N-甲基-L-脯氨酸乙酯,最后与苯基溴化镁发生格氏反应得标题化合物,所得中间体和终产物经高分辨质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证其化学结构,总收率51.3％,纯度＞97％.该路线将成本较高的格氏化反应调整为最后一步,可降低生产成本,改进后的路线操作简便、反应温和,成本可控,可用于标题化合物的放大合成.
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