【摘 要】
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为进一步探究发现抗肿瘤氟喹诺酮候选化合物的有效策略,用噁二唑杂环作为环丙沙星的羧基电子等排体得中间体C-3噁二唑硫醇(5),与噁二唑氯甲烷(6a–6h)缩合形成双-噁二唑甲硫
【机 构】
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河南大学化学生物学研究所,中国药科大学新药研究中心,
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为进一步探究发现抗肿瘤氟喹诺酮候选化合物的有效策略,用噁二唑杂环作为环丙沙星的羧基电子等排体得中间体C-3噁二唑硫醇(5),与噁二唑氯甲烷(6a–6h)缩合形成双-噁二唑甲硫醚(7a–7h),再与碘甲烷成哌嗪季铵盐(8a–8h),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对CHO、HL60和L1210 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。初步的药理结果表明,哌嗪季铵盐(8)的活性高于相应游离碱(7)的活性。
To further explore an effective strategy for the discovery of antitumor fluoroquinolone candidates, oxadiazole heterocycles were used as the carboxyl isostere of the ciprofloxacin intermediate C-3 oxadiazolethiol (5) with oxadiazolium chloride (6a-6h) to form bis-oxadiazolyl sulfide (7a-7h), which was then coupled with methyl iodide to the piperazine quaternary ammonium salt (8a-8h). The structure was confirmed by elemental analysis and spectroscopic data. In vitro growth inhibition of CHO, HL60 and L1210 tumor cells. Preliminary pharmacological results show that the activity of the piperazine quaternary ammonium salt (8) is higher than that of the corresponding free base (7).
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