S-9-(2,3-二羟丙基)腺嘌呤类似物的合成及其对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的抑制活性

• 作 者: 王光星 赵知中
• 机 构: 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
• 出 处: 药学学报
• 发表日期: 1997年3期
• 关键词: 抗病毒药 DHPA类似物 合成 SAH水解酶

为了寻找高效、低毒的抗病毒剂，本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与３－氯－２－甲基丙烯缩合合成６个ＤＨＰＡ类似物的中间体５ａ，５ｂ，６￣８ａ和８ｂ。应用ＯｓＯ４催化，在Ｎ－甲基吗啉－Ｎ－氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化，合成了５个ＤＨＰＡ类似物１￣４ａ，ｂ。对化合物５ａ，５ｂ，６￣８ａ，８ｂ的＾１ＨＮＭＲ数据进行了初步总结。对４个ＤＨＰＡ类似物测定了它们对Ｓ－腺苷－Ｌ－高半胱氨酸水解酶（ＳＡＨ）的抑制活性