1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-（2，4-二氟苯基）-3-[（4-取代）-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

• 作 者: 梁爽 刘超美 金永生 何秋琴
• 机 构: 第二军医大学药学院有机化学教研室
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2004年2期
• 关键词: 药物化学 制备 化学合成 三唑醇类 哌嗪 抗真菌活性 medicinal chemistry preparation chemical synthesis tr

目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法设计合成了13个三唑醇类新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有8个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg/mL,是氟康唑活性的4倍以上,与酮康唑活性相当.结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.