【摘 要】
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目的 构建包载芳烃受体抑制剂CH223191的酶敏感多肽胶束并对其进行表征,初步评估此多肽胶束向T细胞递送药物的可行性.方法 采用固相合成法合成了序列为stearyl-HHHRRRRRPLGLA
【机 构】
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海军军医大学长海医院药学部,上海200433;同济大学附属皮肤病医院药剂科,上海200443;上海交通大学医学院附属第九人民医院药学部,上海200011
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目的 构建包载芳烃受体抑制剂CH223191的酶敏感多肽胶束并对其进行表征,初步评估此多肽胶束向T细胞递送药物的可行性.方法 采用固相合成法合成了序列为stearyl-HHHRRRRRPLGLAGK-(Mal)的多肽(SHRP).制备了载药胶束SHRP-CH,测定了其粒径、载药量、临界胶束浓度等,评价其细胞毒性及免疫原性,并使用流式及激光共聚焦考察了CD8+T细胞对胶束的摄取效率.结果 SHRP-CH的粒径为(133.8±7.4)nm,酶处理后粒径减少为(92 ± 5.8)nm,载药量和包封率分别为(7.1±1.2)%、(67.7 ±2.3)%,酶解前后的胶束均具备较低的细胞毒性;CD8+T细胞摄取实验证实了此胶束体系向T细胞递送药物的可行性.结论 SHRP多肽酶敏感胶束体系具有较好的载药能力及低细胞毒性,有希望成为T细胞药物递送的潜在载体.
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