【摘 要】
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雌激素替代疗法现已被扩大用于防治骨质疏松症.雌激素能够通过多种途径对细胞产生作用,其最具特征的作用机制是通过与雌激素受体(ERs)的相互作用而导致基因转录的改变.迄今为
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雌激素替代疗法现已被扩大用于防治骨质疏松症.雌激素能够通过多种途径对细胞产生作用,其最具特征的作用机制是通过与雌激素受体(ERs)的相互作用而导致基因转录的改变.迄今为止,已发现两种ERs:ERα和ERβ.ERs是配体激活转录因子,属于核激素受体超家族.传统上,将与17β-雌二醇这种最强效的内源性雌激素有着大致相同的生物活性的化合物称之为ER激动剂,而那些与17β-雌二醇联用时能抑制其作用的化合物称之为ER拮抗剂.然而实际上,有些化合物在某些组织中表现为ER激活剂,但在其他组织中则表现为ER拮抗剂.如他莫昔芬起初作为ER拮抗剂被开发用于治疗乳腺癌,其后发现它虽然在乳腺中是ER拮抗剂,而在骨骼和子宫中却具有ER激动剂活性,现在他莫昔芬被称为第一代选择性ER调节剂(SERM)或组织选择性雌激素.
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