【摘 要】
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异名 SH-6366,TA-6366 化学名(一)-(4)-3-(2(S)-[N-(1(S)-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸盐酸盐药效分类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂开发单
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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异名 SH-6366,TA-6366 化学名(一)-(4)-3-(2(S)-[N-(1(S)-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸盐酸盐药效分类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂开发单位 (日)Tanabe 合成有两种相关的方法合成本品。 1.2-O-对甲苯磺酰-D-乳酰氯(Ⅳ)与1-甲基-2-氧咪唑啉-4(S)-羧酸特-丁酯(Ⅷ)在THF中用特-丁氧钾进行缩合得Ⅸ,Ⅸ与2-(S)-氨基-4-苯基丁酸乙酯(X)在DMSO中用三乙胺进行缩合得Ⅺ。最后Ⅺ在二氧六环-水中用HCl水解得本品。
Synonym SH-6366, TA-6366 Chemical name (a) - (4) -3- (2 (S) - [N- (1 (S) - (ethoxycarbonyl) -3-phenylpropyl] amino] Propionyl] -1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride Pharmacodynamic Category Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor Development Unit Tanabe synthesis There are two related methods for the synthesis of The product 1.2-O-tosyl-D-lactylate (IV) and 1-methyl-2-oxoimidazolidine-4 (S) -butyloxylate to give IX, IX and ethyl 2- (S) -amino-4-phenylbutyrate (X) are condensed in DMSO with triethylamine to give XI. Finally XI is hydrolyzed in dioxane- Hydrolyzed in water with HCl.
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