【摘 要】
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目的合成新型的非核苷类(双杂环苯基)化合物,并观察其抗HIV1-逆转录酶(HIV1-RT)活性.方法以氮芥盐酸盐为起始原料,与不同取代苯胺反应,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐,并与1
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学,中国医学科学院、中国协和医科大学
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目的合成新型的非核苷类(双杂环苯基)化合物,并观察其抗HIV1-逆转录酶(HIV1-RT)活性.方法以氮芥盐酸盐为起始原料,与不同取代苯胺反应,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐,并与1-溴-3-酞酰亚胺基-2-丁酮(4)缩合,得到目标化合物.结果合成11个目标化合物(5～15).经1HNMR,红外和元素分析确定结构.结论经HIV逆转录酶P-66蛋白测定,化合物11,14,10和13有一定抑制HIV1-RT活性,其IC50分别为29.80,35.20,43.77和63.76 μmol*L-1.
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