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活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化和凋亡。活性维生素D3配体,通过与维生素D受体结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来治疗炎症、皮肤病、骨质疏松、癌症和免疫疾病等。为了减少钙血症等不良反应,并使活性维生素D3的各种生理学作用相分离,到目前为止已经合成出3 000余个活性维生素D3衍生物。该文对活性维生素D3的临床应用、构效关系及其研究最新进展进行综述。