4-[4-（3，4-亚甲二氧基苯基）-5-（2-吡啶基）-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺的合成工艺改进

• 作 者: 李行舟 代现平 肖军海 李松
• 机 构: 军事医学科学院,沈阳药科大学
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2005年2期
• 关键词: 药物化学 工艺改进 化学合成 SB-431542 ALK5抑制剂 medicinal chemistry process improvement chemist

目的改进4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺(SB-431542)的合成工艺.方法关键中间体4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-N-1-羟基咪唑-2-基]苯腈(1)以三氯化肽[Ti(Ⅲ)Cl3]还原得到4-[4-(3,4-亚甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯腈(2);2在叔丁醇中以氢氧化钾水解将腈基转化为胺酰基得到了SB-431542.结果与讨论中间体和终产物经1H-NMR和MS鉴定,均与文献的数据相符.该合成