1-（1，4-苯并二噁烷-2-羰基）-4-取代芳氧烷基哌嗪类α1受体拮抗剂的合成及其生物活性

• 作 者: 李嘉宾 夏霖 王涛
• 机 构: 中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学新中新药研究开发中心
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2006年6期
• 关键词: 药物化学 化合物制备 化学合成 1 4-苯并二噁烷 α1受体拈抗剂 良性前列腺增生 medicinal chemistry compound preparat

目的寻找新的1，4-苯并二噁烷类α1受体拮抗剂。方法选用1，4-苯并二噁烷为母核，以儿茶酚和取代苯酚为原料，分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成目标化合物，并测定该类化合物α1受体拮抗活性。结果与结论设计合成了13个新化合物，结构经ESI—MS、^1H—NMR、IR及HR—MS确证。初步药理活性实验表明，其中8个目标化合物的pA2值大于6．00，具有良好的α1受体拮抗活性。有进一步研究的价值。