口服威霉素与市售红霉素制剂在健康志愿者中药代动力学研究

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:roath
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观察了威霉素(新工艺红霉素硷,美国)及3种国产红霉素制剂正常人空腹单次口服1000mg药代动力学特点,结果表明,威霉素体内吸收明显优于传统红霉素硷肠溶衣片。服药后1.06h出现的高峰血药浓度为3.67±1.64u/ml,明显高于肠溶衣片服药后5.55h的1.46±0.69u/ml的高峰浓度,其曲线下面积是红霉素硷肠溶片的1.18倍;2个厂家的国产红霉素琥珀酸乙酚片口服吸收均不如威霉素。服药后1.09及1.49h出现的高峰血药浓度分别为1.42±0.41u/ml及0.92±0.46u/ml,明显低于威霉素(P<0.05),曲线下的面积AUC,2种国产品分别为威霉素的38%及20%(P<0.05);威霉素,单次空腹口服500mg,每6~8h服药1次,稳态血药浓度可达2.26~0.68u/ml及2.01~0.38u/ml。 We observed the pharmacokinetics of fasting single oral administration of 1000mg of the standard of Weymycin (Erythromycin alkaloid, USA) and three kinds of domestic erythromycin preparations. The results showed that the in vivo absorption of the Weimycin was significantly better than that of the traditional erythromycin Alkaline enteric-coated tablets. 1.06h after taking the peak plasma concentration was 3.67 ± 1.64u / ml, significantly higher than 5.59h enteric coated tablets peak concentration of 1.46 ± 0.69u / ml, the area under the curve is erythromycin alkaloids 1.18 times the soluble tablets; two manufacturers of domestic erythromycin succinate tablets were not as good as oral absorption of ADM. The peak plasma concentrations at 1.09 and 1.49 h after treatment were 1.42 ± 0.41 u / ml and 0.92 ± 0.46 u / ml, respectively, which were significantly lower than those of the streptomycin (P <0.05). The area under the curve AUC, Respectively, were 38% and 20%, respectively (P <0.05) of doxorubicin; and that of doxorubicin was orally administered 500 mg once a single fasting dose, once every 6 to 8 hours, and steady-state plasma concentrations reached 2.26 to 0.68 u / ml and 2.01 ~ 0.38u / ml.
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