【摘 要】
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据报道,盐酸小檗碱(BR)具有增加心肌收缩力的作用,同时又能减慢心率。临床试用于治疗充血性心力衰竭和心律失常。去甲乌药碱(DMC)具有较强的正性肌力作用,但使心率明显加快
【机 构】
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上海医药工业研究院,上海医药工业研究院 上海2000401990届研究生,上海200040导师
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据报道,盐酸小檗碱(BR)具有增加心肌收缩力的作用,同时又能减慢心率。临床试用于治疗充血性心力衰竭和心律失常。去甲乌药碱(DMC)具有较强的正性肌力作用,但使心率明显加快。为克服 BR 吸收差和 DMC使心率加快的缺点,将四氢 BR 的 D 环和 DMC的 C 环改为苯的电子等排体——噻吩(包括5-溴、5-甲基)、呋喃、吡啶,以寻找有心血管活性的化合物。
It has been reported that berberine (BR) has the effect of increasing myocardial contractility while slowing heart rate. Clinical trial for the treatment of congestive heart failure and arrhythmia. To A black alkali (DMC) has a strong positive inotropic effect, but significantly faster heart rate. In order to overcome the shortcomings of poor absorption of BR and acceleration of heart rate by DMC, the C ring of the tetrahydro BR and the C ring of DMC were changed to the benzene isomers such as thiophene (including 5-bromo and 5-methyl), furan, Pyridine to find compounds that have cardiovascular activity.
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